OCTREOTIDE 奥曲肽「多图」
---修饰
---(peg)是中性、---且具有理化性质和---的生物相溶性的高分子聚合物,也是经fda批准的数能作为体内注射---的合成聚合物之一。---即peg具有高度的亲水性,在水溶液中有较大的水动力学体积,并且没有原性。当藕联到分子或表面时,可以将其优良性质赋予修饰后的分子,改变它们在水溶液中的生物分配行为和溶解性,在其修饰的周围产生空间屏障,减少的酶解,避免在的代谢中很快消除,并使能被系统的细胞识别;中肽推出的peg修饰有:
peg2、peg4、peg8、peg12、peg24
peg2000、peg5000、peg3400
peg20k、peg40k
淀粉样物质英语:amyloid,中国---作“淀粉样物质”,台湾作“类淀粉蛋白”是一种不可溶的纤维性蛋白质。在中不正常的堆积,会造成类淀粉沉积症(amyloidosis)。在许多神经性---,如阿兹海默症、中,都可以观察到神经系统中出现大量淀粉样物质的累积沉淀。许多学者相信它可能导致脑部或其他退化或功能障碍。淀粉样物质amyloid protein的名称来自于早期未成熟的碘染色iodine-staining技术,使得科学家误以为它是一种淀粉拉丁文为amylum。当时科学界一直在争论它到底是属于脂肪沈淀,或是碳水化合物沈淀,直到,才发现它其是是一种蛋白质物质。
淀粉样蛋白前体-序列断裂形成的aβ是一种未确定功能的跨膜糖蛋白。app可以被α-,β-γ-蛋白酶分解;β-蛋白酶和γ-蛋白酶的连续作用分解产生aβ。γ蛋白酶产生aβ的c端,切断在app跨膜区然后可以产生大量39-43个---酸的残基亚型。常见的残基亚型是aβ40和aβ42.较短的一条是典型的app在内质网被切断所形成的,而较长的一条是在跨高尔基网络内形成的。
---酸酯的反应活性较高。在100℃下加热或者室温下长时间放置都能聚合生成肽酯,但反应并没有定向性,两种---酸a1和a2的酯在聚合时将生成a1a2…、a1a1…、a2a1…等各种任意顺序的混合物。
为了得到具有特定顺序的合成多肽,采用任意聚合的方法是行不通的,合肥合生生物而只能采用逐步缩合的定向多肽合成方法。一般是如下式所示,即先将不需要反应的---或羧基用适当的基团暂时保护起来,然后再进行连接反应,以---多肽合成的定向进行。
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